抗生素分类

种类 1、天然青霉素 药物名称 青霉素G 青霉素V 作用机制 主要作用于革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、厌氧菌（但产青霉素酶的金卜和肺链例外） 青 霉 素 类 2、耐青霉素酶的青霉素 3、广谱青霉素 组 B、羧基组 C、脲基组 4、青霉素+β-内酰胺抑制剂 A、氨基甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性 氨苄西林、阿莫西林、依匹西林、 环西林、匹氨西林 作用于对青霉素G敏感的细菌、大部分大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等阴性杆菌 、羧苄西林、、替卡西林、 羧基组作用于对氨苄西林无效的革兰氏阳性杆菌，对产B-内酰胺酶肠杆菌科和假单胞菌有作用，但对克雷伯菌属和肠球菌元效，可协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用。 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 对75%以上克雷伯菌属有抑制作用，对肠杆菌和厌氧菌有极好作用，对链球菌和肠球菌强于羧基组，对铜绿假单胞菌有抑制作用。 a氨苄西林-舒巴坦（即舒他西林） b、替卡西林-克拉维酸（即替美丁） c、阿莫西林、克拉维酸（即安美丁） d、哌拉西林-他唑巴坦（即他唑新） 作用于产β-内酰胺酶的革兰阴性和阳性菌 头 第一代 头孢噻啶（先锋II）头孢噻吩（I）、头孢氨苄（IV）、头孢唑啉（V）、头孢拉啶（VI） 头孢匹林（8号）头孢羟氨苄 对革兰阳性菌有较强的作用。如金葡、肺链、化脓性链球菌、厌氧链球菌。但对耐甲氧西林葡萄球菌MRS、肠球菌和耐青霉素的肺链耐药。对革阴性菌如大肠、克雷中敏，对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌属耐药。 邓革兰氏阴性菌有较强的作用如对大肠、肺克、变形比第一代强但对假单胞菌无效。 孢 菌 素 类 第二代 头孢羟唑、头孢呋辛、头孢丙烯、氯碳头孢、头孢克洛、头孢雷特、头孢尼西 第三代 注射用：头孢噻肟、头孢曲松、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮 口服用：头孢克肟、头孢布坦、头孢迪尼、头孢泊肟 第三代对革兰氏阴性肠杆菌和铜绿假单胞菌具强大的抗菌活性，对第一、二代耐药的革兰阴性菌敏感，对淋病、厌氧菌、伯氏螺杆菌有抗菌活性。 口服类对革兰阴性菌用阳性菌具有广谱的抗菌活性。 第四代 头孢匹罗、头孢匹美和cefclidin 它和1型β-内酰胺酶亲和力低，稳定性强，且对细胞膜的穿透性强，和PBP亲和力高，杀菌作用迅速，对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的作用优于第二代。 其它 β-内酰胺单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南（菌克单）、卡芦莫南 本抗生素对染色体或质粒介导的β-内酰胺酶相当稳定，很少诱导细菌产生耐药，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性菌和厌氧菌无作用。属窄谱抗生素。 头霉素 头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑 活性与头孢菌素相似、常被置于第二代头孢中论述。对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺稳定，对革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性，且对脆弱类杆菌厌氧菌有高度抗菌活性。但对铜绿假单胞菌耐药。 类 氧头孢烯类 拉氧头孢、 具有第三代头孢菌素的特点，抗菌谱广，杀菌作用强。对产酶耐药阴性菌有很强的抗菌作用，对产酶的金葡也具有一定的抗菌活性。 碳青霉烯类 亚胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼培南 是目前所有抗生素中具有最广抗菌谱的药物。抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。但对MRS仍显示耐药，对肠球菌的抑菌浓度《4mg/L 对屎肠球菌耐药 β-内酰胺酶抑克拉维酸 它能穿过革兰氏阴性菌,以共价键形式与β-内酰胺酶结合面使其失去活性.为克拉维酸抑制的酶有β-内酰胺酶2a(即青霉素酶)、2b（广谱酶）、2c（羧苄酶）、2d氯唑西林酶）2e（头孢菌素酶），即对TEM、OXA、PSE、SHV酶具有强大的抑制作用，故对产上述酶的肠杆菌科、流感嗜血杆菌、淋病、卡他莫拉、军团菌、类杆菌等有抑菌作用。对肠杆菌、沙雷菌、和铜绿假单胞菌产生的染色体介导的I型酶的抑制作用甚差。对PBP又有微弱的亲和力。制剂 舒巴坦 除通过酶的抑制作用外，同时也作用于PBP靶位，与β-内酰胺酶类抗生素共同影响细菌的生长 抑酶作用和克拉维酸相似，但穿透革兰氏阴性菌外膜能力差，常和氨苄西林联合应用于肠道感染，可抑制由质粒或染色体介导的β-内酰胺酶金葡、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、卡他莫拉、奈瑟菌属、军团菌、脆弱类杆菌和某些分枝杆菌。和克拉维酸一样，不能抑制由肠杆菌属、枸椽酸菌属、苛养单胞菌所产生的I型染色体介导的酶。 他唑巴坦 其抑酶作用范围广，几乎包括所有II~V型β-内酰胺酶，除可抑制链球菌、流感嗜血杆菌、淋病、大肠埃希氏菌、脆弱类杆菌、普氏菌属、卟啉单胞菌属外，还可抑制不动杆菌、枸椽酸菌属、变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌属的I型酶，但对肠杆菌属、假单胞菌、嗜麦芽苛养单胞菌和某些克雷伯菌无抑制作用。酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦。 氨 基 糖 由链霉菌属发酵液提取的 链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素 氨基糖苷类对需氧革兰氏阴性菌有强大的抗菌活性。对革兰氏阴性 球菌如淋病等效果差，对阳性球菌有一定的活性，对肠球菌完全无 作用 由小单胞菌属发酵庆大霉素、福提霉素、 庆大和妥布抗菌活性相似，对沙雷前者优于后者，而对铜绿假单胞菌，后者优于前者。阿米卡星对钝化酶的稳定性强于庆大和妥布，但对多种革兰苷类 滤液提取 半合成氨基糖苷类 阿米卡星、奈替米星、地贝卡星 氏阴性菌活性不及前者，又因其对宿主毒性低帮故可用3~4倍剂量弥补其不足。因此对庆大和妥布耐药的可用阿米卡星。 奈替米星对耐甲氧西林金葡MRSA的抗菌活性优于其他氨基糖苷类。 喹诺酮类第一代 新恶酸、奈啶酸、恶喹酸 为窄谱，对革兰氏阳性球菌无作用，主要作用于大肠埃希氏菌，且迅速出现耐药，已较少使用。 第二代 环丙沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、洛美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟对革兰氏阴性菌和阳性菌均有作用，抗菌活性如前列排列所述。 抗生素 第三代 沙星（氟哌酸） 司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星、Gatifloxacin、Grepafloxacin、Clinafloxacin、Moxifloxacin、Trovafloxacin 为超广谱抗生素，对革兰氏阳性菌作用高于第二代4~8倍，对MRS、PRSP和肠球菌优于第二代，对厌氧菌均有作用。适用于临床各种敏感菌所致的多种感染，如泌尿生殖道、呼吸道、消化道和皮肤组织感染，此外还用于治疗军团菌肺炎、结核病、麻风及革兰氏阴性菌BM炎。 大环内酯类抗生素 常用 红霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、 乙酰螺旋霉素 抗菌谱和青霉素相仿，主要是革兰氏阳性菌，对金葡（包括产酶菌）、表葡、各种链球菌、白喉、炭疽具有强大的抗菌活性，对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、淋病、百日咳、布鲁菌属等也敏感。对除脆弱类杆菌、梭杆菌属外的厌氧菌也具有强大的抗菌活性，对某些螺旋体、肺炎支原体、非结核分枝杆菌、立克次体等有抑菌作用。 新一代 克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、米欧卡霉素 与红霉素相比，抗菌谱扩大，抗菌活性增强。克拉霉素、阿齐霉素对流感嗜血杆菌体内外作用均增强。对军团菌以米欧卡霉素、克拉霉素及罗地霉素作用强，对肺炎支原体、衣原体、沙眼衣原体、解脲脲原体的作用均优于红霉素。克拉霉素、罗红霉素和阿齐霉素对分枝杆菌有作用。 新一代大环内酯类药还具调节免疫功能、增强单核-吞噬细胞吞噬的功能。 四环类抗生素 抗菌活性从大到小排列为： 米诺环素（长效）多西环素（长效）、临床上常作为衣原体、立克次体感染的首选药物。四环素为广谱抗生素，美他环素（中效）、地美环素（中效）、 包括革兰氏阳性菌和阴性菌，对常见部分葡萄球菌，链球菌、肺炎链球菌、、四环素（短效）、土霉素（短效） 大肠等有一定的作用，对立克次体、友原体、螺旋体、阿米巴等敏感。 氯霉素和林可酰胺类抗生素 氯霉素和甲砜霉素 该类脂溶性强，易进入脑脊液和脑组织。氯霉素可抑制宿主线粒体蛋白合成，可引起与剂量相关的骨髓抑制和灰婴综合征。 林可酰胺、克林霉素 该类主要作用于革兰氏阳性球菌和白喉、破伤风、各种厌氧菌、，特别对红霉素耐药的脆弱类杆菌均对该类抗生素 敏感，沙眼衣原体对本类抗生素敏感。克林是肺部厌氧菌感染的最佳药物，也是衣原体的道选药物。 糖肽类抗生素 多粘菌素、杆菌肽、糖肽类；万古霉素和替卡拉宁 万古霉素、替卡拉宁 多粘菌素B和E 对革兰氏阳性菌具有强大的活性，对MRS非常敏感，可有效治疗由革兰氏阳性菌所致的败血症，肺部感染、心内膜炎、尿路感染、骨关节感染等。 对革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用，如铜绿假单胞菌、大肠、肺克、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血杆菌属。但对变形、普鲁威登菌属、布氏菌属、沙雷菌属、奈瑟菌属耐药，对各类阳性菌均无作用。 磺胺类用增效剂 第一类 磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲氧吡嗪（SMPZ） 它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌用用，对金葡非产酶株、肺炎链球菌、淋病、脑膜炎球菌、流感等有较好活性。 第二类 柳氮磺嘧啶银（SD—AG）、磺胺二甲氧嘧啶 第三类局部用药 其他合成抗菌药 磺胺米隆、磺胺醋酰钠 硝基呋喃类 呋喃妥因（即呋喃坦啶） 呋喃唑酮（即痢特灵） 对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性菌具有较强的抑杀作用。对产气杆菌、变形杆菌、绿脓作用弱。因其在血中被代谢灭活快，不适于治疗全身感染而用于肠道、尿路感染和外用消毒。 硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑 可治疗厌氧菌引起的呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、骨髓炎、汪洁流产、外科手术后感染，还可治疗滴虫用阿米巴感染。 抗分枝杆菌药物 第一线药物 第二线药物 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素和利福布丁